Un agente
quelante es una molécula capaz de formar varios enlaces con un ión de un metal. Un tipo importante de agentes quelantes son los ditioles. Los ditioles poseen dos grupos tiol (formados por un átomo de azufre y otro de hidrógeno). Estas moléculas se unen a algunos metales con más fuerza de
lo que lo hacen otras moléculas presentes en los tejidos del cuerpo, y que poseen un sólo grupo tiol, como la cisteína. Todos los agentes quelantes usados en el el protocolo de Cutler son ditioles (DMSA y DMPS) o se transforman en un ditiol (ácido alfa lipoico).
En función de donde pueden actuar, los agentes quelantes se clasifican como extracelulares o intracelulares. Los quelantes extracelulares son sustancias que no pueden traspasar la membrana plasmática de las
células ni la barrera
hematoencefálica, es decir, pueden extraer metales del líquido extracelular (sangre y líquido intersticial), pero no del interior de
las células y los órganos, incluido el cerebro. Los quelantes
intracelulares sí pueden
cruzar la membrana plasmática de
las células, de modo que pueden extraer metales tanto del liquido extracelular como de los órganos. Esta característica depende de la liposolubilidad de la sustancia.
Agentes quelantes usados en el protocolo de Cutler
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DMSA (ácido meso-2,3-dimercaptosucínico)
El DMSA, también llamado chemet o sucímero, es un
agente quelante extracelular con dos grupos tiol. Fue introducido en occidente por Friedheim y Graziano, y en China por Ding y Liang. Su administración se realiza por vía oral. Su
semivida de eliminación en la sangre es de unas 3 horas. Aumenta la excreción de mercurio y plomo en
la orina. Está aprobado por la FDA para la quelación de plomo en
niños. Puede ser adquirido como suplemento dietético en algunos países. No es útil para extraer el mercurio del interior de los órganos.
Dentro del protocolo de Cutler, es el primer quelante usado tras cesar la exposición al mercurio. Su administración se realiza vía oral en rondas
de un mínimo de 3 días y 2 noches y un máximo de 15 días, seguidos de
un periodo de descanso igual o mayor. La dosificación durante las rondas
es de 50-100 mg cada 4 horas, incluida la noche. Si se pasa una dosis hay que parar la ronda y tomar el periodo de descanso. Se debe empezar la quelación con una dosis baja (unos 25-50 mg, o incluso menos) y
mantenerla durante al menos una ronda para evaluar los efectos secundarios. Después se debe ir aumentando la dosis poco a poco en
las siguientes rondas (en un factor 1.5 o 2 como máximo) hasta encontrar una dosis suficientemente
alta, que no produzca más síntomas que los tolerables. No se debe
usar mientras haya amalgamas dentales en la boca.
DMPS (ácido 2,3-dimercapto-1-propanosulfónico)
El DMPS es un agente quelante extracelular con dos grupos tiol. Fue introducido
en la Union Soviética a finales de los 50 y posteriormente fue
aprobado en Alemania para tratar la intoxicación por mercurio. Se puede administrar
vía oral, además de por vía intravenosa. Su
semivida de eliminación en la sangre es de unas 8 horas. Aumenta la excreción de mercurio en la
orina. No es útil para extraer el mercurio del interior de los órganos.
Dentro del protocolo de Cutler se utiliza como alternativa al DMSA. Su administración se realiza vía oral en rondas de un mínimo de 3 días y 2 noches y de un máximo de 15 días seguidas de un periodo de descanso igual o mayor. La dosificación durante las rondas es de 50 a 300 mg cada 8 horas, incluida la noche. Si se pasa una dosis hay que parar la ronda y tomar el periodo de descanso. Se debe empezar la quelación con una dosis baja (unos 25-50 mg, o incluso menos) y
mantenerla durante al menos una ronda para evaluar los efectos secundarios. Después se debe ir aumentando la dosis poco a poco en las siguientes rondas (en un factor 1.5 o 2 como máximo) hasta encontrar una dosis suficientemente alta,
que no produzca más síntomas que los tolerables. No se debe
usar mientras haya amalgamas dentales en la boca.
Es usado por algunos médicos para realizar pruebas de provocación via intravenosa con altas dosis. Estas pruebas no tienen valor diagnóstico, y pueden dañar permanentemente el sistema nervioso o el riñon como consecuencia de una gran movilización de mercurio. En general, la quelación intravenosa está contraindicada.
ALA (ácido alfa-lipoico)
El ácido lipoico se administra por vía oral. No es un agente quelante
en este estado, sin embargo, una vez absorbido traspasa la membrana
plasmática de las células y es reducido metabólicamente a DHLA en las mitocondrias. El DHLA (ácido
dihidrolipoico) es un
agente quelante intracelular con dos grupos tiol. Su
semivida de eliminación es de unas 0,5 horas. Administrándolo por
vía oral en dosis frecuentes (cada 3 horas o con mayor frecuencia) aumenta la
excreción mercurio inorgánico en la bilis en forma de complejos
con glutatión GSH-Hg-GSH. Se vende como suplemento dietético
en cualquier lugar. Aumenta también la
excreción de cobre en la orina aunque no en cantidades suficientes como para el tratamiento de la enfermedad de Wilson. Reduce la excreción de metilmercurio, cobre y zinc en la bilis. Tiene capacidad para extraer el mercurio de los órganos, incluido el cerebro.
Dentro del
protocolo de Cutler se utiliza después de haber usado DMSA o DMPS durante al menos 90 días tras la exposición al mercurio (o cuando éste haya descendido un 80% en sangre). De este modo se trata de reducir la concentración de mercurio en el espacio extracelular y evitar así que el ALA redistribuya mercurio circulante hacia el cerebro. Se suele usar junto a DMSA o DMPS, aunque puede ser usado solo. Su administración se realiza vía oral en rondas de un mínimo
de 3 días y 2 noches y de un máximo de 15 días, seguidas de un periodo de descanso
igual o mayor. La dosificación durante las rondas es de 25 a 200 mg cada 3 horas (o más frecuéntemente reduciendo la dosis en proporción), incluida la noche. Si se pasa una dosis hay que parar la ronda y tomar el periodo de descanso. Se debe empezar la quelación con una dosis baja (unos 25 mg, o incluso menos) y
mantenerla durante al menos una ronda para evaluar los efectos secundarios. Después se debe ir aumentando la dosis poco a poco en
las siguientes rondas (en un factor 1.5 o 2 como máximo) hasta encontrar una dosis suficientemente alta, que no produzca más síntomas que los tolerables. No se debe
usar mientras haya amalgamas dentales en la boca.
Otros agentes quelantes usados en medicina
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Dimercaprol o BAL (British anti-Lewisite).
El
Dimercaprol es un agente quelante con dos grupos tiol. Fue desarrollado en la Universidad de Oxford durante la segunda guerra mundial como antídoto contra la lewisita, un compuesto de arsénico usado como arma química. Es líquido, liposoluble, y se
administra vía intravenosa. Se ha usado para la desintoxicación de
arsénico, mercurio, oro, plomo, antimonio y otros metales tóxicos.
En el pasado fue usado sin demasiado éxito en el intento de quelar cobre en la enfermedad de Wilson. Aunque ha sido usado durante bastante tiempo para tratar intoxicaciones por mercurio, su toxicidad es alta y actualmente no debería ser usado, ya que existen otros agentes quelantes menos tóxicos como DMSA, DMPS y ALA.
Penicilamina (DMC o
beta-tiovalina)
La penicilamina es un
quelante de cobre intracelular. Fue usado por primera vez en Londres en 1956 por J. M. Walshe para el tratamiento de la enfermedad de Wilson, con mejores resultados que el BAL. Aumenta la excreción de cobre en la orina. Su dosificación típica es de 250 mg via oral cada 6 horas. Su toxicidad es alta por lo que, en caso de ser necesario, la trientina (menos asequible), puede ser una mejor opción como quelante inicial.
En 1961, el neurólogo Schouwink mostró que el zinc bloquea la absorción intestinal de cobre, por lo que su ingesta en dosis de 50 mg 3-4 veces al día y el control de la dieta (cobre en agua y alimentos) es suficiente como terapia de mantenimiento para la enfermedad de Wilson, y en algunos casos como tratamiento único. Otra opción puede ser el tetratiomolibdato amónico.
La penicilamina no debe ser usada para tratar intoxicaciones por mercurio ya que existen otros agentes quelantes menos tóxicos y mucho más efectivos.
EDTA de calcio disódico (CaNa2EDTA)
El EDTA de calcio disódico es
un conocido agente quelante extracelular. Es soluble en agua y se administra vía intravenosa. Produce una mayor excreción de minerales esenciales que DMSA o DMPS y su forma de administración lo hace más peligroso, por lo que sólo se debería usar como último recurso, en caso de que estos no se toleraran y la quelación fuese necesaria.
Otras sustancias naturales
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Alga chlorella
El alga chlorella no es un agente quelante como tal, y no es mejor eliminando metales del cuerpo que cualquier compuesto rico en cisteina. Es usado por algunos naturópatas y dentistas para la desintoxicación de metales pesados. Esta compuesta en un 45% de proteína, 20% grasa, 20% carbohidratos, 5% fibra, 10% minerales y vitaminas. Algunas algas pueden estar contaminadas con metales pesados, dependiendo del lugar de donde hayan sido recogidas. No debe usarse para el tratamiento de la intoxicación crónica por mercurio ya que existe riesgo de empeoramiento, por intoxicación y/o redistribución.
Cilantro
Se cree que el cilantro aumenta la excreción de mercurio, plomo y aluminio en la orina y que actúa en el interior del cerebro, sin embargo no existen estudios sobre su cinética y mecanismo de acción. Los únicos trabajos científicos que se conocen son los de Yoshiaki Omura, quien descubrió estas propiedades por casualidad. No se recomienda su uso ya que al no existir información suficiente, no se ha podido establecer un protocolo seguro de administración, y sólo debería ser usado como último recurso, en una persona que no tolere el ácido alfa-lipoico de ninguna manera, y sea necesario extraer el mercurio del cerebro.
Última actualización: 30 de Noviembre de 2013
